İş inovasyonunu en üst düzeye çıkararak iş potansiyelinizi ortaya çıkarıyoruz.
Eposta GönderParasetamol, Asetaminofen, Paracetamol, Acetaminophen, N-Acetyl-4-aminophenol, APAP, 103-90-2
| Özellik | Bilgi |
|---|---|
| Kimyasal Adı | N-(4-hidroksifenil)asetamid |
| Diğer İsimleri | Parasetamol, Asetaminofen, APAP, 4-Asetamidofenol, 4'-Hidroksiasetanilid, N-Asetil-4-aminofenol |
| Kimyasal Formülü | C₈H₉NO₂ |
| Molekül Ağırlığı | 151.16 g/mol |
| CAS Numarası | 103-90-2 |
| EC Numarası (EINECS) | 203-157-5 |
| Görünüm | Beyaz, kristal toz |
| Koku | Kokusuz |
| İlaç Sınıfı | Analjezik, Antipiretik (Zayıf anti-inflamatuar) |
| Özellik | Değer |
|---|---|
| Fiziksel Hali (20°C) | Katı (kristal toz) |
| Görünüm | Beyaz ila kirli beyaz kristal toz |
| Koku | Kokusuz |
| Molekül Ağırlığı | 151.16 g/mol |
| Erime Noktası | 168 – 172 °C |
| Yoğunluk | ~1.26 g/cm³ |
| Suda Çözünürlük (20°C) | Az çözünür (yaklaşık 14 g/L) |
| Etanolde Çözünürlük | Kolay çözünür (~750 g/L) |
| Asetonda Çözünürlük | Kolay çözünür |
| Eterde Çözünürlük | Pratik olarak çözünmez |
| Log P (oktanol/su) | 0.46 |
| pKa | 9.5 (fenolik OH) |
| UV Emilimi (λmax) | 249 nm (suda) |
| Özellik | Bilgi |
|---|---|
| Kimyasal Formül | C₈H₉NO₂ |
| Molekül Ağırlığı | 151.16 g/mol |
| Kimyasal Sınıf | Para-aminofenol türevi |
| Yapı | Benzen halkası (para pozisyonunda OH, meta pozisyonunda NHCOCH₃) |
| IUPAC Adı | N-(4-hidroksifenil)asetamid |
| SMILES | OC1=CC=C(NC(C)=O)C=C1 |
| InChI Key | RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N |
| Kararlılık | Normal depolama koşullarında kararlı; ışıktan koruyun |
| Higroskopiklik | Düşük (higroskopik değil) |
| Geçimsiz Maddeler | Kuvvetli oksitleyiciler, kuvvetli bazlar |
Kimyasal Yapı:
text
HO-C₆H₄-NH-CO-CH₃
| Parametre | Açıklama |
|---|---|
| Birincil Mekanizma | Santral sinir sisteminde (SSS) siklooksijenaz-2 (COX-2)'nin seçici inhibisyonu |
| COX-1 İnhibisyonu (ex vivo) | IC₅₀ ~113.7 μM (1000 mg dozda %56 inhibisyon) |
| COX-2 İnhibisyonu (ex vivo) | IC₅₀ ~25.8 μM (1000 mg dozda %83 inhibisyon) |
| Seçicilik | COX-1'e kıyasla COX-2 için yaklaşık 4.4 kat seçicilik |
| NSAİİ'lerden Temel Farkı | Periferik dokularda COX-1'i önemli ölçüde inhibe etmez (minimal GI etkileri, antiplatelet aktivite yok) |
Önemli Noktalar:
Geleneksel NSAİİ'lerin (ibuprofen, naproksen) aksine, parasetamol zayıf anti-inflamatuar etkilere sahiptir
Öncelikle periferik değil, santral (SSS) olarak etki eder
Gastrik tahrişe neden olmaz (midede minimal COX-1 inhibisyonu)
Trombosit fonksiyonunu etkilemez (kanama riski yok)
| Parametre | Açıklama |
|---|---|
| Normal Metabolizma | Glukuronidasyon (~%55), sülfasyon (~%30), CYP450 oksidasyonu (~%10-15) |
| Toksik Metabolit | NAPQI (N-asetil-p-benzokinon imin) – CYP2E1 yoluyla üretilir |
| Normal Bertaraf | NAPQI, hepatik glutatyon ile hızla detoksifiye edilir |
| Aşırı Doz Mekanizması | Glutatyon rezervleri tükenir; NAPQI birikir ve hepatosit nekrozuna neden olur |
| Antidot | N-Asetilsistein (NAC) – glutatyon depolarını yeniler |
| Form | Güç | Uygulama Yolu | Notlar |
|---|---|---|---|
| Hızlı Salınımlı Tablet | 500 mg | Oral | En yaygın form |
| Efervesan Tablet | 500 mg + yardımcı maddeler | Oral | Daha hızlı emilim |
| Dağılabilir Tablet | 500 mg | Oral | Suda çözünür |
| Süspansiyon (Oral) | 120 mg/5 mL, 160 mg/5 mL | Oral | Pediatrik kullanım için |
| Supozituvar | 60 mg, 125 mg, 250 mg, 500 mg | Rektal | Oral mümkün olmadığında |
| IV Enjeksiyon | 10 mg/mL | İntravenöz | Hastane kullanımı |
| Uygulama | Açıklama | Kanıt Düzeyi |
|---|---|---|
| Akut Ağrı (Hafif ila Orta) | Baş ağrısı, migren, diş ağrısı, dismenore, kas-iskelet ağrısı | Güçlü |
| Ateş (Pireksi) | Yükselmiş vücut sıcaklığını düşürür | Güçlü |
| Post-operatif Ağrı | Hafif ila orta şiddette cerrahi sonrası ağrı | Güçlü |
| Osteoartrit | Kronik ağrı (NSAİİ'ler daha etkili olmasına rağmen) | Orta |
| Kombinasyon | Tipik Güçler | Amaç | Kaynak |
|---|---|---|---|
| Parasetamol + Kodein | 500 mg + 8 mg / 300 mg + 15 mg / 400 mg + 20 mg | Gelişmiş analjezi (opioid + non-opioid) | WHO, eMC, Canada DPD |
| Parasetamol + Kafein | 400 mg + 50 mg / 500 mg + 30 mg | Baş ağrısında yardımcı; emilimi artırabilir | VIDAL, eMC |
| Parasetamol + Kafein + Kodein | 400 mg + 50 mg + 20 mg | Orta-şiddetli ağrı | VIDAL |
| Popülasyon | Uygulama Yolu | Tek Doz | Maksimum Günlük Doz | Sıklık |
|---|---|---|---|---|
| Yetişkinler (≥50 kg) | Oral | 500 – 1000 mg | 4000 mg | 4-6 saatte bir |
| Yetişkinler (<50 kg) | Oral | 500 mg | 3000 mg | 4-6 saatte bir |
| Çocuklar (6-12 yaş) | Oral | 250 – 500 mg | 1500 – 2000 mg | 4-6 saatte bir |
| Çocuklar (2-6 yaş) | Oral | 120 – 250 mg | 1000 – 1200 mg | 4-6 saatte bir |
| Bebekler (3-24 ay) | Oral | 60 – 120 mg | 400 – 600 mg | 4-6 saatte bir |
| Yetişkinler (IV) | IV | 500 – 1000 mg | 4000 mg | 4-6 saatte bir |
Önemli Güvenlik Limitleri:
Maksimum tek doz: 1000 mg
Maksimum günlük doz: 4000 mg (normal karaciğer fonksiyonlu yetişkinler)
Minimum doz aralığı: 4 saat
Kronik kullanım sınırı: 3-5 gün ötesi için doktora danışın
| Parametre | Spesifikasyon (USP / Ph. Eur.) |
|---|---|
| Görünüm | Beyaz kristal toz |
| Tayin (kuru bazda) | %98.5 – 101.0 |
| Tanımlama | Pozitif (IR, HPLC, Kimyasal testler) |
| Erime Noktası | 168 – 172 °C |
| pH (doymuş çözelti) | 5.5 – 6.5 |
| Kurutma Kaybı | ≤ %0.5 |
| Kızdırma Kalıntısı | ≤ %0.1 |
| Ağır Metaller (Pb olarak) | ≤ 10 ppm |
| Klorür (Cl) | ≤ %0.01 |
| Sülfat (SO₄) | ≤ %0.02 |
| İlgili Maddeler (Safsızlıklar) | Toplam ≤ %0.5 |
| 4-Aminofenol (toksik safsızlık) | ≤ 50 ppm (kritik limit) |
| Kalıntı Çözücüler | ICH Q3C gereksinimlerini karşılar |
| Mikrobiyal Limitler | TAMC ≤ 1000 CFU/g, TYMC ≤ 100 CFU/g, E. coli ve Salmonella negatif |
| Parametre | Bilgi |
|---|---|
| Depolama Koşulları | Serin, kuru, iyi havalandırılmış alan; 15-25°C önerilir |
| Kap Gereksinimleri | Sıkıca kapatılmış, ışığa dayanıklı kaplar (kehribar cam veya opak HDPE) |
| Korunması Gerekenler | Işık, nem, kuvvetli oksitleyiciler, kuvvetli bazlar |
| Raf Ömrü (Farmasötik sınıf) | 36-60 ay (açılmamış orijinal ambalajında uygun depolamada) |
| Kararlılık | Normal depolamada kararlı; ışık/neme maruz kalırsa renk değiştirebilir |
| Ambalaj Seçenekleri | 25 kg polietilen astarlı fiber variller, 50 kg variller, 500 kg/1000 kg FIBC |
Depolama Notu: Renk değişimini önlemek için ışıktan koruyun. Sıkı kapaklı orijinal kaplarında saklayın.
| Tehlike Sınıfı | Kategori |
|---|---|
| Akut Toksisite (Oral) | Kategori 4 (H302) |
| Cilt Tahrişi | Kategori 2 (H315) |
| Göz Tahrişi | Kategori 2A (H319) |
| Hedef Organ Toksisitesi (Tekrarlı maruziyet) | Kategori 2 (H373) – karaciğer |
| Kod | İfade |
|---|---|
| H302 | Yutulması halinde zararlıdır (çok yüksek dozlarda) |
| H315 | Cilt tahrişine neden olur |
| H319 | Ciddi göz tahrişine neden olur |
| H373 | Uzun süreli veya tekrarlı maruziyet sonucu organlarda (karaciğer) hasara neden olabilir (aşırı doz) |
| Tip | Etkiler |
|---|---|
| Yaygın | Terapötik dozlarda genellikle iyi tolere edilir |
| Daha Az Yaygın | Mide bulantısı, kusma, alerjik reaksiyonlar (döküntü, ürtiker) |
| Ciddi (Aşırı Doz) | Hepatotoksisite (karaciğer hasarı) – potansiyel olarak ölümcül; acil tıbbi müdahale gerektirir |
| Çok Nadir | Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, agranülositoz |
| Durum | Durum |
|---|---|
| Şiddetli hepatik yetmezlik | Mutlak kontrendikasyon |
| Parasetamole aşırı duyarlılık | Mutlak kontrendikasyon |
| Kronik alkolizm (malnütrisyon ile birlikte) | Göreceli kontrendikasyon (artmış hepatotoksisite riski) |
| G6PD eksikliği | Dikkat (nadir hemolitik anemi) |
| Maruziyet Yolu | Yapılacak İşlem |
|---|---|
| Soluma | Temiz havaya çıkarın. Solunum tahrişi devam ederse tıbbi yardım alın. |
| Cilt Teması | Bol su ve sabunla yıkayın. |
| Göz Teması | En az 15 dakika bol su ile hemen durulayın. Tıbbi yardım alın. |
| Yutma (Terapötik doz) | Terapötik dozlarda zarar vermesi olası değildir. |
| Yutma (Aşırı doz) | Derhal tıbbi yardım alın. Antidot NAC'dir (N-asetilsistein). Gecikmeyin. |
| Parametre | Bilgi |
|---|---|
| Toksik Doz | > 150 mg/kg (veya yetişkinlerde > 10 g) |
| Mekanizma | Glutatyon tükenmesi; NAPQI birikimi |
| Semptomlar | İlk 24 saatte bulantı, kusma, iştahsızlık; ardından sağ üst kadran ağrısı, sarılık, karaciğer yetmezliği |
| Tedavi | N-Asetilsistein (NAC) IV veya oral |
| Zaman Penceresi | Alımdan sonraki 8-10 saat içinde en etkilidir |
| Prognoz | Erken tedavi ile mükemmel; şiddetli vakalarda karaciğer nakli gerekebilir |
| Parametre | Bilgi |
|---|---|
| Biyobozunabilirlik | Kolay biyobozunur (doğal olarak) |
| Sucul Toksisite | Düşük ila orta toksisite |
| Biyobirikim | Beklenmez |
| Atık Bertarafı | Yerel düzenlemelere göre bertaraf edin (farmasötik atık) |
| Parametre | Bilgi |
|---|---|
| UN Numarası | Düzenlenmemiştir (tehlikeli değil) |
| Tehlike Sınıfı | Yok |
| Ambalaj Grubu | Uygulanamaz |
| Bölge | Durum |
|---|---|
| AB | Onaylı tıbbi madde; OTC (reçetesiz) bulunabilirlik |
| ABD (FDA) | Onaylı OTC (reçetesiz) ilaç |
| Türkiye | Onaylı OTC ve reçeteli ilaç |
| İngiltere (MHRA) | Onaylı OTC ve kombinasyon ürünler için POM |
| Kanada (Health Canada) | Onaylı OTC ilaç |
| DSÖ | DSÖ Temel İlaçlar Listesi'nde yer alır |
Reçete Durumu:
OTC (Reçetesiz): Tek bileşenli (500 mg)
Reçeteli: Bazı yüksek güçlü veya kombinasyon ürünler (kodein ile)
| Türkçe İsim | İngilizce İsim |
|---|---|
| Parasetamol | Paracetamol |
| Asetaminofen | Acetaminophen |
| APAP | APAP |
| N-(4-hidroksifenil)asetamid | N-(4-hydroxyphenyl)acetamide |
| 4-Asetamidofenol | 4-Acetamidophenol |
Ticari İsimler (Kısmi Liste):
Tylenol® (ABD)
Panadol® (Küresel)
Calpol® (Pediatrik)
Ultramol (İngiltere)
Çeşitli jenerikler
Parasetamol (Asetaminofen / APAP, CAS 103-90-2) , dünyada en yaygın kullanılan analjezik (ağrı kesici) ve antipiretik (ateş düşürücü) ilaç etken maddesidir. Santral sinir sisteminde seçici bir COX-2 inhibitörü olarak etki eden bir para-aminofenol türevidir.
Temel Özellikler:
| Özellik | Açıklama |
|---|---|
| Görünüm | Beyaz kristal toz |
| Molekül Ağırlığı | 151.16 g/mol |
| Erime Noktası | 168-172 °C |
| Çözünürlük | Suda az çözünür; etanolde kolay çözünür |
Başlıca Terapötik Uygulamalar:
| Kullanım | Endikasyon |
|---|---|
| Analjezik | Hafif ila orta şiddette akut ağrı (baş ağrısı, diş ağrısı, dismenore, post-operatif) |
| Antipiretik | Ateş düşürme |
| Kombinasyon Ürünleri | Gelişmiş etki için kodein, kafein ile |
Temel Güvenlik Noktaları:
İYİ TOLERE EDİLİR – Minimal GI etkileri, antiplatelet aktivite yok
HEPATOTOKSİSİTE RİSKİ – Aşırı doz ciddi karaciğer hasarına neden olabilir
MAKSİMUM GÜNLÜK DOZ – 4000 mg (yetişkinler)
ANTİDOT – Aşırı dozda N-Asetilsistein (NAC)
YAYGIN BULUNUR – Çoğu ülkede OTC (reçetesiz)
Mekanizma Açıklaması: Geleneksel NSAİİ'lerin aksine, parasetamol minimal periferik anti-inflamatuar etkilere sahiptir. Birincil etkisi santral (SSS) COX-2 inhibisyonudur.
Aşırı Doz Tehlikesi: Parasetamol aşırı dozu, akut karaciğer yetmezliğinin önde gelen nedenlerinden biridir. Yetişkinler için maksimum günlük doz 4000 mg'dır. Önerilen dozları asla aşmayın.
Hepatotoksisite Mekanizması: Terapötik dozlarda, toksik metabolit NAPQI glutatyon tarafından detoksifiye edilir. Aşırı doz glutatyonu tüketir, NAPQI birikimine ve hepatosit nekrozuna neden olur.
Kombinasyon Ürünleri: Birçok OTC soğuk algınlığı/grip ve reçeteli ağrı kesici ilaç parasetamol içerir. Hastalar birden fazla ürünle çift dozdan kaçınmalıdır.
Saflık Kritik Parametresi: 4-Aminofenol toksik bir safsızlık ve bozunma ürünüdür. Farmakope limitleri ≤ 50 ppm gerektirir. Yüksek kaliteli farmasötik sınıf esastır.
Kararlılık: Renk değişimini (oksidasyon) önlemek için ışıktan koruyun. Rengi bozulmuş ürün kullanılmamalıdır.
Kodein Kombinasyonları: Parasetamol + kodein kombinasyonları birçok ülkede kontrollü maddelerdir (opioid bileşeni).
Pediatrik Dozaj: Dozaj kilo bazlıdır (10-15 mg/kg). Bebek formülasyonları (süspansiyon) mevcuttur. Önerilen pediatrik dozları asla aşmayın.
Alkol Etkileşimi: Kronik alkol kullanımı, glutatyon tükenmesi nedeniyle terapötik dozlarda hepatotoksisite riskini artırabilir.
Mevzuat Durumu: Tek bileşenli parasetamol dünya çapında OTC olmasına rağmen, bazı kombinasyon ürünleri reçete gerektirir (örneğin kodein ile).
Önemli Beyan: Bu Teknik Veri Sayfası (TDS) yalnızca bilgilendirme amaçlıdır. Tam güvenlik, kullanım, depolama ve mevzuat uyumluluğu bilgileri için her zaman üretici/tedarikçi tarafından sağlanan resmi Güvenlik Bilgi Formu'na (SDS) ve ürün bilgilerine başvurun. Bu belge tıbbi tavsiye yerine geçmez. Parasetamol tıbbi rehberliğe göre kullanılmalıdır. Aşırı doz tıbbi bir acil durumdur.