Sorularınız mı var? Yardımcı olalım! İletişime Geçin
info@betakim.com.tr

Asetilsistein, Acetylcysteine, N-Asetilsistein, N-Asetil-L-sistein, N-Acetylcysteine, NAC, 616-91-1

Asetilsistein, Acetylcysteine, N-Asetilsistein, N-Asetil-L-sistein, N-Acetylcysteine, NAC, 616-91-1

ASETİLSİSTEİN (N-ASETİLSİSTEİN / NAC)

Acetylcysteine / N-Acetylcysteine / NAC

CAS Numarası: 616-91-1

EC Numarası: 210-498-3

1. KİMLİK BİLGİLERİ

Özellik Bilgi
Kimyasal Adı N-Asetil-L-sistein
Diğer İsimleri Asetilsistein, NAC, N-Asetilsistein, Asetilsisteinum
Kimyasal Formülü C₅H₉NO₃S
Molekül Ağırlığı 163.19 g/mol
CAS Numarası 616-91-1
EC Numarası (EINECS) 210-498-3
Görünüm Beyaz ila kirli beyaz kristal toz
Koku Hafif karakteristik (kükürt benzeri) koku
İlaç Sınıfı Mukolitik ajan, Antidot, Antioksidan

2. FİZİKSEL ÖZELLİKLER

Özellik Değer
Fiziksel Hali (20°C) Katı (kristal toz)
Görünüm Beyaz ila kirli beyaz, serbest akışlı kristal toz
Koku Hafif karakteristik kükürt/asetik asit kokusu
Molekül Ağırlığı 163.19 g/mol
Erime Noktası 106 – 110 °C (bozunur)
Yoğunluk ~1.5 g/cm³
Suda Çözünürlük (20°C) Çok yüksek (~100-300 g/L)
Etanolde Çözünürlük Az çözünür
Organik Çözücülerde Çözünürlük Kloroform, eterde pratik olarak çözünmez
pH (%10 çözelti) 2.0 – 2.8 (asidik)
pKa 3.3 (karboksil), 9.5 (tiyol)
Log P (oktanol/su) -0.5 ila -1.0
Higroskopiklik Hafif higroskopik

3. KİMYASAL ÖZELLİKLER

Özellik Bilgi
Kimyasal Formül C₅H₉NO₃S
Molekül Ağırlığı 163.19 g/mol
Kimyasal Sınıf Amino asit türevi (asetillenmiş sistein)
Yapı L-sisteinin N-asetillenmiş türevi
Fonksiyonel Gruplar Tiyol (-SH), karboksilik asit (-COOH), amid (-NHCOCH₃)
İyonizasyon Amfoterik (hem asidik hem bazik gruplar)
Kararlılık Normal depolama koşullarında kararlı; havada oksitlenerek disülfit oluşturabilir
Reaktivite Tiyol grubu kolayca oksitlenir (dimer oluşturur)
Geçimsiz Maddeler Kuvvetli oksitleyiciler, alkaliler, bazı metaller (bakır, demir)

Kimyasal Yapı:

HOOC-CH(NHCOCH₃)-CH₂-SH

Dimerizasyon (Oksidasyon):

2 NAC (HS-) + [O] → NAC-S-S-NAC (N-Asetilsistein disülfit / DiNAC)

4. ETKİ MEKANİZMASI

4.1. Mukolitik Etki

Parametre Açıklama
Mekanizma Serbest tiyol grubu (-SH), mukoproteinlerdeki disülfür bağlarını (-S-S-) kırarak mukus viskozitesini azaltır
Reaksiyon Protein-S-S-Protein + 2 NAC-SH → 2 Protein-SH + NAC-S-S-NAC
Sonuç Kalın, viskoz mukusu inceltir; balgamın atılmasını kolaylaştırır
Uygulamalar KOAH, bronşit, sinüzit, kistik fibrozis

4.2. Antioksidan Etki (Glutatyon Öncüsü)

Parametre Açıklama
Mekanizma NAC, L-sisteine deasetile edilir ve L-sistein, glutatyon (GSH) sentezi için hız sınırlayıcı öncüdür
Reaksiyon NAC → L-Sistein → γ-Glu-Cis + Gli → Glutatyon (GSH)
Sonuç Hücre içi glutatyon seviyelerini yeniler, serbest radikalleri nötralize eder
Uygulamalar Parasetamol (asetaminofen) zehirlenmesi, karaciğer koruması, oksidatif stres

4.3. Parasetamol (Asetaminofen) Antidotu

Parametre Açıklama
Mekanizma NAC, hepatik glutatyonu yeniler; glutatyon, toksik metabolit NAPQI'yi (N-asetil-p-benzokinon imin) detoksifiye eder
Sonuç Hepatotoksisiteyi (karaciğer hasarını) önler
Zamanlama Parasetamol aşırı dozundan sonraki 8-10 saat içinde en etkilidir
Uygulama Yolu İntravenöz (hastane ortamı) veya oral

5. FARMASÖTİK FORMLAR

Form Güç Uygulama Yolu Birincil Kullanım
Efervesan Tablet 200 mg, 600 mg Oral Mukolitik
Saşe (Granül/Toz) 200 mg, 600 mg, 900 mg, 1200 mg Oral Mukolitik
Şurup / Oral Çözelti 100 mg/5 mL, 200 mg/5 mL Oral Mukolitik (pediatrik)
Kapsül / Tablet (hızlı salınımlı) 600 mg Oral Mukolitik, antioksidan takviye
IV Enjeksiyon / İnfüzyon 150 mg/mL, 200 mg/mL, 300 mg/3 mL İntravenöz Parasetamol zehirlenmesi (antidot), ağır mukolitik
İnhalasyon Çözeltisi (Nebülizatör) 100 mg/mL, 200 mg/mL İnhalasyon (nebülizasyon) Kistik fibrozis, bronkopulmoner hastalıklar

6. KULLANIM ALANLARI (TERAPÖTİK)

6.1. Solunum Yolu Hastalıkları (Mukolitik) – Birincil Kullanım

Uygulama Açıklama
KOAH (Kronik Obstrüktif Akciğer Hastalığı) Mukus viskozitesini azaltır, balgam atılımını iyileştirir
Akut Bronşit Balgamı inceltir, öksürüğü hafifletir
Sinüzit Burun ve sinüs sekresyonlarının temizlenmesine yardımcı olur
Pnömoni (Zatürre) Mukus temizliğine yardımcı olur
Kistik Fibrozis Mukus viskozitesini azaltır (nebülizasyon yoluyla)
Bronşektazi Hava yolu temizliğini iyileştirir

Tipik Yetişkin Dozu: Günde 1 kez 600 mg (veya günde 2-3 kez 200 mg) efervesan tablet veya saşe olarak

6.2. Parasetamol (Asetaminofen) Zehirlenmesi – Antidot

Parametre Bilgi
Endikasyon Hepatotoksisiteyi önlemek için akut parasetamol (asetaminofen) zehirlenmesi
Protokol 21 doz IV protokolü veya 72 saatlik oral protokol (hastane ortamı)
Zaman Penceresi Alımdan sonraki 8-10 saat içinde en etkilidir
Uygulama Yolu İntravenöz (tercih edilen) veya oral

6.3. Antioksidan ve Karaciğer Koruması

Uygulama Açıklama
Hepatoproteksiyon Karaciğeri toksinlerden, alkolden, ilaçlardan korur
Non-alkolik Yağlı Karaciğer Hastalığı (NAFLD) Karaciğer fonksiyon testlerini iyileştirebilir
Kontrast Madde Nefropatisi Kontrast maddelerden kaynaklanan böbrek hasarını azaltabilir
Ağır Metal Toksisitesi Glutatyon aracılı detoksifikasyonu destekler

6.4. Psikiyatrik ve Nörolojik Uygulamalar (Araştırma/Yardımcı)

Uygulama Kanıt Düzeyi
Depresyon (yardımcı) Bazı çalışmalar fayda göstermektedir (glutamat modülasyonu)
Bipolar Bozukluk (yardımcı) Ön kanıt
OKB (Obsesif Kompulsif Bozukluk) Bazı olumlu çalışmalar
Bağımlılık (kokain, nikotin) Sınırlı kanıt
Şizofreni (yardımcı) Karışık sonuçlar

6.5. Diğer Uygulamalar

Uygulama Açıklama
Radyasyona Bağlı Mukozit Kanser hastalarında mukus viskozitesini azaltır
ARDS (Akut Solunum Sıkıntısı Sendromu) Antioksidan destek
Fertilite Desteği (Erkek) Sperm kalitesini iyileştirebilir (antioksidan etki)
COVID-19 (araştırma) Antioksidan/mukolitik olarak araştırılmıştır (karışık sonuçlar)

7. DOZAJ REHBERİ (TERAPÖTİK)

Endikasyon Uygulama Yolu Dozaj Sıklık
Mukolitik (Yetişkin) Oral 600 mg Günde 1 kez (veya 200 mg günde 2-3 kez)
Mukolitik (Pediatrik 2-7 yaş) Oral 100-200 mg Günde 2-3 kez
Mukolitik (Pediatrik 7-14 yaş) Oral 200-400 mg Günde 2-3 kez
Kistik Fibrozis Nebülizasyon 300-600 mg Günde 1-2 kez
Parasetamol Zehirlenmesi (IV) IV 150 mg/kg yükleme, ardından 50 mg/kg q4h x 3, ardından 100 mg/kg q4h x 3 21 doz protokolü
Antioksidan Takviye Oral 600-1200 mg Günde 1 kez

8. KALİTE SPESİFİKASYONLARI (FARMASÖTİK SINIF)

Parametre Spesifikasyon
Görünüm Beyaz ila kirli beyaz kristal toz
Tayin (Kuru bazda) %98.0 – 101.0
Tanımlama Pozitif (IR, HPLC, Kimyasal testler)
Spesifik Optik Rotasyon +21.0° ila +27.0°
pH (%1 çözelti) 2.0 – 2.8
Kurutma Kaybı ≤ %1.0
Kızdırma Kalıntısı ≤ %0.2
Ağır Metaller (Pb olarak) ≤ 10 ppm
Arsenik (As) ≤ 1 ppm
Demir (Fe) ≤ 10 ppm
Klorür (Cl) ≤ %0.04
Sülfat (SO₄) ≤ %0.03
İlgili Maddeler (Safsızlıklar) Toplam ≤ %0.5
N-Asetilsistein Disülfit (DiNAC) ≤ %2.0
Kalıntı Çözücüler ICH Q3C gereksinimlerini karşılar
Mikrobiyal Limitler Toplam aerobik ≤ 1000 CFU/g, Maya/Küf ≤ 100 CFU/g, Salmonella ve E. coli negatif

9. GÜVENLİK VE SAĞLIK BİLGİLERİ

GHS Sınıflandırması (Dökme toz için)

Tehlike Sınıfı Kategori
Cilt Tahrişi Kategori 3 (H316)
Göz Tahrişi Kategori 2A (H319)
Hedef Organ Toksisitesi (Tek maruziyet) Kategori 3 (H335)

Zararlılık İfadeleri (H-Codes)

Kod İfade
H316 Hafif cilt tahrişine neden olur
H319 Ciddi göz tahrişine neden olur
H335 Solunum tahrişine neden olabilir

Yan Etkiler (Terapötik Kullanımda)

Tip Etkiler
Yaygın Mide bulantısı, kusma, ishal, mide rahatsızlığı, döküntü, ateş
Daha Az Yaygın Baş ağrısı, baş dönmesi, uyku hali, stomatit, rinore
Ciddi (Nadir) Şiddetli alerjik reaksiyonlar (ürtiker, anjiyoödem, bronkospazm, anafilaksi), kanlı öksürük, sarılık, koyu renkli idrar

Kontrendikasyonlar

Durum Durum
NAC'ye aşırı duyarlılık Mutlak kontrendikasyon
Peptik Ülser Dikkat (gastrik mukozayı tahriş edebilir)
Astım (inhalasyon formu) Dikkat (bronkospazma neden olabilir)

İlk Yardım Önlemleri

Maruziyet Yolu Yapılacak İşlem
Soluma Temiz havaya çıkarın. Solunum tahrişi devam ederse tıbbi yardım alın.
Cilt Teması Bol su ve sabunla yıkayın.
Göz Teması En az 15 dakika bol su ile hemen durulayın. Tıbbi yardım alın.
Yutma Ağzı çalkalayın. Büyük miktar yutulduysa tıbbi yardım alın (tıbbi ürün – aşırı doz tıbbi gözetim gerektirir).

10. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

İlaç Sınıfı Etkileşim
Nitrogliserin Vazodilatör etkiyi artırabilir (hipotansiyon riski)
Aktif Kömür NAC emilimini azaltabilir (birlikte uygulamadan kaçının)
Antibiyotikler (bazıları) Antibiyotik etkinliğini azaltabilir (2 saat ara ile uygulayın)
Öksürük Bastırıcılar (Antitussifler) Mukolitik etkinliği azaltabilir
Karbamazepin Olası etkileşim (izleyin)

11. DEPOLAMA VE KULLANIM

Parametre Bilgi
Depolama Koşulları Serin, kuru, iyi havalandırılmış alan; 15-25°C önerilir
Kap Gereksinimleri Sıkıca kapatılmış, neme dayanıklı kaplar (HDPE, astarlı variller, folyo astarlı torbalar)
Korunması Gerekenler Nem, ışık, hava (oksidasyon), kuvvetli oksitleyiciler, alkaliler
Raf Ömrü (Farmasötik sınıf) 24-36 ay (açılmamış orijinal ambalajında uygun depolamada)
Higroskopiklik Hafif higroskopik
Oksidasyon Hassasiyeti Tiyol grubu havada oksitlenerek disülfit dimer (DiNAC) oluşturur
Ambalaj Seçenekleri 1 kg, 5 kg, 10 kg, 25 kg varil/torba; 500 kg/1000 kg FIBC

Depolama Notu: NAC oksidasyona duyarlıdır. Hava geçirmez kaplarda, tercihen uzun süreli depolama için azot gazı altında saklayın. Yüksek sıcaklık ve nem, bozunmayı hızlandırır.

12. ÇEVRESEL BİLGİLER

Parametre Bilgi
Biyobozunabilirlik Kolay biyobozunur
Sucul Toksisite Düşük toksisite
Biyobirikim Beklenmez
Atık Bertarafı Yerel düzenlemelere göre bertaraf edin (farmasötik atık)

13. TAŞIMA BİLGİLERİ

Parametre Bilgi
UN Numarası Düzenlenmemiştir (tehlikeli değil)
Tehlike Sınıfı Yok
Ambalaj Grubu Uygulanamaz

14. MEVZUAT BİLGİLERİ

Bölge Durum
AB Onaylı tıbbi madde; reçeteli (Rx) ve bazı ülkelerde reçetesiz (OTC)
ABD (FDA) Reçeteli ilaç olarak onaylı (Acetadote® IV, Mucomyst® inhalasyon); NAC diyet takviyesi olarak (DSHEA)
Türkiye Onaylı reçeteli ilaç; çeşitli marka adları altında pazarlanmaktadır (Asist, ACT, Alles, Asteine, Bronpax, Cisteil, Mucolator, Muconex, Mentonex, Extal, Farmasist vb.)
İngiltere (MHRA) Onaylı
Japonya (PMDA) Onaylı
DSÖ DSÖ Temel İlaçlar Listesi'nde yer alır

15. DİĞER İSİMLER VE EŞ ANLAMLILAR

Türkçe İsim İngilizce İsim
Asetilsistein Acetylcysteine
N-Asetil L-sistein N-Acetyl-L-cysteine
NAC NAC
Asetil-L-Sistein Acetyl-L-cysteine
N-Asetilsistein N-Acetylcysteine

Ticari İsimler (Türkiye ve Küresel):

Ticari İsim Form Ülke/Bölge
Asist Ampul, saşe, kapsül, efervesan tablet Türkiye
ACT Granül, ampul Türkiye
Alles Efervesan tablet (600 mg) Türkiye
Asteine Efervesan tablet (600 mg) Türkiye
Bronpax Efervesan tablet (900 mg) Türkiye
Cisteil Saşe (1200 mg) Türkiye
Mucolator Saşe (1200 mg), şurup Türkiye
Muconex Efervesan tablet (600 mg) Türkiye
Mentonex Efervesan granül (900 mg) Türkiye
Extal Efervesan tablet (200 mg) Türkiye
Farmasist Ampul (300 mg) Türkiye
Fluimucil Saşe, efervesan, ampul Avrupa (İtalya vb.)
Mucomyst Solüsyon ABD
Acetadote IV solüsyon ABD
NAC 600 Kapsül/tablet Küresel (takviye)

16. DOĞAL KAYNAKLAR

Kaynak İçerik Notlar
Soğan (Allium cepa) NAC ve diğer sistein türevleri içerir Düşük konsantrasyon
Sarımsak (Allium sativum) NAC ve allisin türevleri içerir Düşük konsantrasyon
Takviyeler Sentetik NAC (farmasötik sınıf) En yaygın kaynak

Not: Doğal kaynaklar sadece eser miktarda içerir. Farmasötik ve takviye NAC sentetik olarak üretilir.

17. KARŞILAŞTIRMA: NAC vs L-SİSTEİN vs GLUTATYON

Özellik NAC L-Sistein Glutatyon (GSH)
Molekül Ağırlığı 163.19 121.16 307.32
Oral Biyoyararlanım Yüksek (~%4-10 NAC olarak, ancak etkin şekilde sistein sağlar) Orta Çok düşük (bağırsakta bozunur)
Kararlılık Orta (disülfide oksitlenir) Düşük (kolay oksitlenir) Düşük (çözeltide bozunur)
Mukolitik Aktivite Evet (doğrudan) Hayır Hayır
Glutatyon Öncüsü Evet (hız sınırlayıcı) Evet Hayır (parçalanmalıdır)
Birincil Kullanım Mukolitik, antidot, antioksidan Besin takviyesi Doğrudan antioksidan (sadece IV)

18. ÖZET

Asetilsistein (N-Asetilsistein / NAC, CAS 616-91-1) , L-sistein amino asidinin asetillenmiş bir türevidir. Üç birincil mekanizmaya sahip çok yönlü bir farmasötik ajandır: mukolitik (mukustaki disülfür bağlarını kırar), antioksidan (glutatyon öncüsü) ve hepatoprotektif (parasetamol/asetaminofen zehirlenmesinde antidot).

Temel Özellikler:

Özellik Açıklama
Görünüm Beyaz ila kirli beyaz kristal toz
Molekül Ağırlığı 163.19 g/mol
Çözünürlük Suda çok yüksek çözünürlük
Kararlılık Hafif higroskopik; tiyol grubu havada oksitlenir

Başlıca Terapötik Uygulamalar:

Kullanım Uygulama Yolu Birincil Endikasyon
Mukolitik Oral, İnhalasyon KOAH, bronşit, sinüzit, kistik fibrozis
Antidot IV (veya oral) Parasetamol (asetaminofen) aşırı dozu
Antioksidan Oral Karaciğer koruması, oksidatif stres, besin takviyesi

Farmasötik Formlar:

  • Efervesan tablet (200 mg, 600 mg)

  • Saşe/granül (200 mg, 600 mg, 900 mg, 1200 mg)

  • Şurup/oral çözelti (100-200 mg/5 mL)

  • Kapsül/tablet (600 mg)

  • IV enjeksiyon/infüzyon (150-200 mg/mL)

  • İnhalasyon çözeltisi (100-200 mg/mL)

Temel Güvenlik Noktaları:

  • İYİ TOLERE EDİLİR – Terapötik dozlarda genellikle güvenlidir

  • YAN ETKİLER – Mide bulantısı, kusma, ishal (yaygın); alerjik reaksiyonlar (nadir)

  • DEPOLAMA – Nem ve havadan koruyun; hava geçirmez kaplarda saklayın

  • REÇETE DURUMU – Terapötik kullanım için reçeteli ilaç (mukolitik, antidot); bazı ülkelerde diyet takviyesi olarak mevcuttur (örn. ABD)

19. ÖNEMLİ UYARILAR

  1. Farmasötik vs Takviye Sınıfı: Farmasötik sınıf NAC (reçeteli ilaçlar için) daha katı saflık standartlarını karşılar (farmakope uyumluluğu: USP, Ph. Eur., JP). Takviye sınıfı NAC daha az sıkı kalite gereksinimlerine sahip olabilir. Uygulamanız için her zaman gerekli sınıfı belirtin.

  2. Oksidasyon Hassasiyeti: NAC, havada kolayca oksitlenerek N-asetilsistein disülfit (DiNAC) oluşturan serbest bir tiyol grubu (-SH) içerir. Bu dimer daha az aktiftir. Hava geçirmez kaplarda saklayın; uzun süreli depolama için azot gazı altında tutmayı düşünün.

  3. Mukolitik Mekanizma: NAC, mukus glikoproteinlerindeki disülfür bağlarını doğrudan kırarak viskoz sekresyonları inceltir. Bu kimyasal (enzimatik olmayan) bir işlemdir.

  4. Parasetamol Zehirlenmesi Zamanlaması: NAC, parasetamol alımından sonraki 8-10 saat içinde en etkilidir. Bu pencereden sonra etkinlik azalır ancak tedavi hala faydalıdır. IV uygulaması her zaman hastane ortamındadır.

  5. Efervesan Tablet Hazırlığı: Efervesan tabletler suda çözülmelidir (bütün olarak yutulmamalıdır). Uygulamadan sonraki 1 saat içinde kusma meydana gelirse, yeniden dozlama gerekebilir.

  6. Nebülizör Kullanımı: İnhalasyon çözeltisi bir nebülizör ile kullanılmalıdır. Çözelti kükürt benzeri bir kokuya sahip olabilir (karakteristik, bozulma belirtisi değil). Her kullanımdan sonra ekipmanı temizleyin.

  7. Alerjik Reaksiyonlar: Nadir olmakla birlikte, şiddetli alerjik reaksiyonlar (anafilaksi, anjiyoödem, bronkospazm) meydana gelebilir. Astım hastaları, inhale NAC ile bronkospazm açısından daha yüksek risk altındadır.

  8. İlaç Etkileşimleri: NAC, nitrogliserinin vazodilatör etkisini artırabilir (hipotansiyon riski). Antibiyotikleri ayrı ayrı uygulayın (2 saat ara ile) çünkü NAC karıştırıldığında etkinliklerini azaltabilir.

  9. Kozmetik Kullanım: NAC, antioksidan özellikleri nedeniyle bazı kozmetik formülasyonlarda (anti-aging, cilt beyazlatma) kullanılır. Ancak mevzuat durumu ülkeye göre değişir.

  10. Mevzuat Durumu Değişiklikleri: NAC farklı ülkelerde farklı şekilde düzenlenir. ABD'de hem reçeteli ilaç (Acetadote®, Mucomyst®) hem de diyet takviyesi olarak mevcuttur. AB ve Türkiye'de NAC öncelikle reçeteli bir ilaçtır (düşük doz mukolitik için bazı OTC statüleri). Her zaman yerel düzenlemeleri kontrol edin.

Önemli Beyan: Bu Teknik Veri Sayfası (TDS) yalnızca bilgilendirme amaçlıdır. Tam güvenlik, kullanım, depolama ve mevzuat uyumluluğu bilgileri için her zaman üretici/tedarikçi tarafından sağlanan resmi Güvenlik Bilgi Formu'na (SDS) ve ürün bilgilerine başvurun. Bu belge tıbbi tavsiye yerine geçmez. NAC terapötik endikasyonlar için sadece tıbbi gözetim altında kullanılmalıdır.

Resimler

Sorularınız mı var? Yardımcı olalım!

Etkili İş Çözümleri? — İletişime Geçin
Sürükle